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Hoffnung auf Hemmstoffe gegen Amyloidplaques
Durch Eiweißablagerungen, die so genannten Amyloidplaques, wird Alzheimer und Typ 2 Diabetes begünstigt. Diese Plaque-Bildung im menschlichen Gehirn zu verhindern oder zu hemmen, daran forschen mehrere Wissenschaftlerteams weltweit.
Bislang gibt es noch keine wirksamen Therapeutika, die der Bildung von Amyloidplaques bei Alzheimer und Diabetes Typ 2 entgegenwirken. Nun sind Wissenschaftler um Aphrodite Kapurniotu, Professorin für Peptidbiochemie am Wissenschaftszentrum Weihenstephan, Technische Universität München (TUM), ein kleines Stückchen näher an eine Lösung gerückt: Sie beschreiben eine neue Klasse von designten makrozyklischen Peptiden (MCIPs), die hochpotente Hemmstoffe der Amyloidplaque-Bildung darstelle und für eine Amyloid-Hemmung infrage kommen.
Neue Klasse von Amyloid-Hemmstoffen
„Sie könnten eine gute Alternative zu aktuell verfolgten Antikörper-basierten Ansätzen als Therapeutika gegen Alzheimerplaque-Bildung werden."
Aphrodite Kapurniotu
In seiner neuen Studie präsentiert das Team makrozyklische Peptide, die als eine neue Klasse von Amyloid-Hemmstoffen entwickelt wurden. „Dabei haben wir ein MCIP entdeckt, welches im menschlichen Blutplasma stabil ist und außerdem die menschliche Blut-Hirn-Schranke im Zellmodell überwinden kann", erklärt Professorin Kapurniotu – „zwar konnten wir diese Eigenschaften bislang „nur“ im Reagenzglas nachweisen – es ist also noch weitere Forschung nötig. Aber das wären zwei sehr wünschenswerte Eigenschaften für Alzheimerplaque-Hemmstoffe."
Ein Patent auf die neu-entwickelten makrozyklischen Peptide ist von der TUM bereits angemeldet worden. „Sie könnten eine gute Alternative zu aktuell verfolgten Antikörper-basierten Ansätzen als Therapeutika gegen Alzheimerplaque-Bildung werden, weil sie leicht herstellbar sind, vielversprechende Eigenschaften besitzen und als Peptidwirkstoffe deutlich preiswerter als Antikörper sein werden", sagt Professorin Kapurniotu. „Daher sind nun weitere Untersuchungen geplant, um zu überprüfen, ob die MCIPs auch in in-vivo Modellen wirksam sind. Weiterhin könnten sich die MCIPs auch als Grundgerüste für die Entwicklung von kleinmolekularen Peptidomimetika (chemische Verbindungen, die einem Peptid nachempfunden sind) als Anti-Amyloidplaque Therapeutika bei Alzheimer und Typ 2 Diabetes eignen“.
Quelle: Technische Universität München
08.08.2018